产品详情
MCE 站:GPCR/G Protein
品牌:MedChemExpress (MCE)
概述:GPCR/G蛋白概述:G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多细胞外信号并将其转导为异源三聚体G蛋白,异源三聚体G蛋白进一步将这些信号在细胞内转导至适当的下游效应器,从而在各种信号通路中发挥重要作用。 G 蛋白是一种特殊的蛋白质,能够结合核苷酸鸟苷三磷酸 (GTP) 和鸟苷二磷酸 (GDP)。在未刺激的细胞中,G α 的状态由其与 GDP、G β-γ 和 GPCR 的相互作用来定义。在配体刺激受体后,G α 与受体和 G β-γ 解离,GTP 交换为结合的 GDP,从而导致 G α 激活。然后 G α 继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活 MAPK 和 PI3K 通路,以及抑制质膜中的 Na+/H+ 交换器,以及降低细胞内 Ca2+ 水平。大多数人类 GPCR 可分为五个主要家族:谷氨酸、视紫红质、粘附、Frizzled/Taste2 和促胰液素,构成了 GRAFS 分类系统。一系列研究表明,异常的GPCR信号传导(包括GPCR-PCa、PSGR2、CaSR、GPR30和GPR39)与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶标可能为开发新策略提供机会用于癌症的诊断、预防和治疗。目前,GPCR 调节剂是制药行业的一个关键领域,约占 FDA 批准的所有药物的 27%。
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
参考文献:
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.[4] Schith HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/3/13 19:06:32
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