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产品价格:电议      采购度:154      原产地:美洲
发布时间:2024/5/30 16:51:01 所属地区:国外 国外
简要描述:
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JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 M。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
标签:CCR2 antagonist 5
产品详情
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CAS No. : 1228650-83-6
MCE 站:JNJ-41443532
产品活性:JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 M。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
研究领域:GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点:CCR
In Vivo: JNJ-41443532 (compound 8d) dose-dependently inhibits the influx of leukocytes, monocytes/macrophages and T-lymphocytes into the peritoneal cavity with an ED50 of 3 mg/kg p.o. bid in a thioglycollate-induced peritonitis (TG) model.
JNJ-41443532 has good CV safety profile. It does not induce dose-dependent or notable effects on most cardiohemodynamic, functional respiratory and electrophysiological parameters up to 10 mg/kg (i.v.) with plasma level at 70 M in an anesthetized dog.
JNJ-41443532 has amendable oral bioavailability in dogs and primates. Pharmacokinetic parameters (p.o.):
Species | Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | AUClast (h*ng/mL) | Oral bioavailability (%) |
dogs | 6.7 | 1617 | 5887 | 70.2 |
non-human primates | 7.2 | 740 | 3061 | 25.4 |
mice | 10 | 74 | 204 | 19 |
rats | 10 | 100 | 416 | 15.3 |
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热门产品线:重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/5/30 16:51:01
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