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产品价格：电议 采购度：152 原产地：美洲
发布时间：2024/5/30 16:53:38 所属地区：国外 国外
简要描述：
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ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
产品详情
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CAS No. : 2447607-85-2
MCE 站：ALK-IN-26
产品活性：ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | PI3K/Akt/mTOR | Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis
作用靶点：Anaplastic lymphoma kinase (ALK) | mTOR | PARP | Caspase
In Vitro: ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) can inhibit the activity of ALK in GL216 cells.
ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) can reduce the expression of mTOR protein in GL216 cells .
ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) significantly decreases p-ERK1/2 protein level ａnd enhances p-JNK protein level in GL261 ａnd U87MG cells, while has little effect on p-AKT ａnd p-STAT3 protein levels.
ALK-IN-26 (0.5μM-2.0 μM, 24h) can induce autophagy in GL261 cells.
ALK-IN-26 (0.5 μM-0.5 μM, 24-72 h) increases the protein levels of cleaved-PARP (c-PARP) ａnd cleaved-caspase-3 (c-caspase 3) in GL261 cells.
ALK-IN-26 (0.5 μM-2μM, 24-72 h) induces apoptosis in GL261 cells.
In Vivo: ALK-IN-26 (5 mg/kg, i.v., single dose) has pharmacokinetic properties in male C57BL6/J mice.
ALK-IN-26 is (20 mg/kg, i.p., single dose) able to penetrate the blood-brain barrier in male C57BL6/J mice.
Pharmacokinetic parameters of C57BL6/J in male rats (n = 3)
| Pharmacokinetic property | T1/2(h) | Tmax(h) | Cmax (ng/mL) | AUC(0-8) (h*ng/mL) | AUC(0-∞) (h*ng/mL) | MRT(0-8) (h) | MRT(0-∞) (h) | V∞ (L/kg) | V2 (L/kg) | bioavailablity F (%) |
| i.v.(5mg/kg) | 1.13 | 0.08 | 1978.21 | 884.88 | 924.56 | 0.63 | 0.84 | 4.59 | 8.89 | 38.40 |
| i.p.(5mg/kg) | 3.55 | 0.58 | 117.57 | 339.79 | 420.50 | 2.25 | 4.60 | / | / | / |
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热门产品线：重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/5/30 16:53:38
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