CRT0066101

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产品价格：电议采购度：154 原产地：美洲

发布时间：2024/5/30 16:54:53 所属地区：国外国外

简要描述：

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CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为。CRT0066101 具有抗癌作用。

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产品详情

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CRT0066101

CAS No. : 956123-34-5

MCE 站：CRT0066101

产品活性：CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC₅₀ 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC₅₀ 约为 135.7nM。CRT0066101 具有抗癌作用。

研究领域：Apoptosis | JAK/STAT Signaling

作用靶点：PKD | Pim | Apoptosis

In Vitro: CRT0066101 (5 M; 1 h) blockS both the basal ａnd NT-induced pS916-PKD1/2 (activated PKD1/2) in Panc-1 ａnd Panc-28 cells. CRT0066101 abrogates NT-induced phosphorylation of Hsp27 (pS82-Hsp27), attenuates PKD1-mediated NF-κB activation, ａnd abrogates expression of NF-κB-dependent-dependent proliferative ａnd pro-survival proteins.
CRT0066101 significantly inhibits Panc-1 cell proliferation, with an IC₅₀ value of 1 M. CRT0066101 results in a 6-10 fold induction of apoptosis in Panc-1 cells. CRT0066101 significantly reduces cell proliferation of Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2, ａnd AsPC-1 cells but had a modest effect in Capan-2 cells.

In Vivo: CRT0066101 (80 mg/kg/day; oral gavage; once daily; for 21 days) in Panc-1 orthotopic model potently blocks tumor growth in vivo.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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更新时间：2024/5/30 16:54:53

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