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KIN-8194

CAS No. : 330786-01-1

MCE 站：KIN-8194

产品活性：KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Src  |  Btk

In Vitro: KIN-8194 (0-1 μM, 7 days) inhibits the growth of MCL cell lines (Maver-1, JeKo-1, Mino, Rec-1 ａnd Granta-519) ａnd primary cells.
KIN-8194 (0-1 μM, 7 days) reduces MCL cell lines proliferation through HCK inhibition.
KIN-8194 (100 nM, 6 h) inhibits the AKT-S6 signaling pathway in Maver-1 ａnd Granta-519 cells in an HCK-dependent manner.
KIN-8194 (0-1 μM, 30 min) inhibits adhesion of MCL cells ( JeKo-1 ａnd Granta-519) to fibronectin or stromal cells in an HCK-dependent manner.

In Vivo: KIN-8194 (12.5-50 mg/kg, p.o., once time) blocks pHCK ａnd pBTK in a dose-dependent manner in MYD88-mutated TMD-8 ABC DLBCL xenograft mouse model.
KIN-8194 (50 mg/kg, p.o., daily, 6 weeks) inhibits tumor growth in MYD88-mutated TMD-8 ABC DLBCL xenograft mouse model.
KIN-8194 (30 mg/kg, p.o., daily, 22 days) combined with Venetoclax (HY-15531) prolongs the survival of ibrutinib-resistant BTK^Cys481Ser TMD-8 cells xenograft mice median survival time.

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