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CDK4/6-IN-15 hydrochloride

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产品价格:电议      采购度:150      原产地:美洲

发布时间:2024/9/19 10:11:08      所属地区:国外 国外

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CDK4/6-IN-15 hydrochloride

CAS No. :

MCE 站:CDK4/6-IN-15 hydrochloride

产品活性:CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:CDK

In Vitro: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) also potently inhibits FLT3 and MYLK4 with inhibition rates >90%.
CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) suppresses tumour cell proliferation selectively with GI50s of 0.107 μM (MV4-11) and 0.325 μM (MDA-MB-453).
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) arrests exclusively the cell cycle at G1 phase in Rb-positive MV4-11 cells and MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM or 0.3-3 μM; 24-96 h) triggers apoptosis in MV4-11 and MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) inhibits phosphorylation of Rb.

In Vivo: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (2 mg/kg for i.v. or 10 mg/kg for p.o.; single dose) shows comparable oral absorption in healthy male adult BALB/c mice (20-25 g) as well as (5 mg/kg for i.v. or 200 mg/kg for p.o.; single dose) in male albino Wistar rats (250-350 g).


Pharmacokinetic Analysis

RouteDose (mg/kg)CL (mL/min/kg)Vss (L/kg)AUC (μMh)Cmax (μM)Tmax (h)t1/2 (h)F (%)
ratIV515527.51.21.4/2.1/
PO20//4.40.34.320.395
mouseIV29015.70.71.3/2.9/
PO10//4.30.62.52.7129

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更新时间:2024/9/19 10:11:08

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