型号:
产品价格:电议      采购度:150      原产地:美洲
发布时间:2024/9/19 10:11:08 所属地区:国外 国外
简要描述:
官网链接:https://
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是
产品详情
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 站:CDK4/6-IN-15 hydrochloride
产品活性:CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
作用靶点:CDK
In Vitro: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) also potently inhibits FLT3 and MYLK4 with inhibition rates >90%.
CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) suppresses tumour cell proliferation selectively with GI50s of 0.107 μM (MV4-11) and 0.325 μM (MDA-MB-453).
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) arrests exclusively the cell cycle at G1 phase in Rb-positive MV4-11 cells and MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM or 0.3-3 μM; 24-96 h) triggers apoptosis in MV4-11 and MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) inhibits phosphorylation of Rb.
In Vivo: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (2 mg/kg for i.v. or 10 mg/kg for p.o.; single dose) shows comparable oral absorption in healthy male adult BALB/c mice (20-25 g) as well as (5 mg/kg for i.v. or 200 mg/kg for p.o.; single dose) in male albino Wistar rats (250-350 g).
Pharmacokinetic Analysis
Route | Dose (mg/kg) | CL (mL/min/kg) | Vss (L/kg) | AUC (μMh) | Cmax (μM) | Tmax (h) | t1/2 (h) | F (%) | |
rat | IV | 5 | 155 | 27.5 | 1.2 | 1.4 | / | 2.1 | / |
PO | 20 | / | / | 4.4 | 0.3 | 4.3 | 20.3 | 95 | |
mouse | IV | 2 | 90 | 15.7 | 0.7 | 1.3 | / | 2.9 | / |
PO | 10 | / | / | 4.3 | 0.6 | 2.5 | 2.7 | 129 |
相关产品:Palbociclib | Abemaciclib | Ro-3306 | Ribociclib | Dinaciclib | GSK3326595 | Flavopiridol | (R)-Roscovitine | THZ1 | AZD4573 | THZ531 | SR-4835 | Kenpaullone | SY-5609 | Wogonin | GSK 3 Inhibitor IX | SNS-032 | Toyocamycin | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside | OTS964 hydrochloride | Atirmociclib | NVP-2 | Simurosertib | Cirtuvivint | Amantadine | AT7519 | JNJ-7706621
热门产品线:重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿*全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/9/19 10:11:08
留言咨询
温馨提示
1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。
相关新闻
相关产品