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产品价格：电议 采购度：0 原产地：美洲
发布时间：2024/9/19 10:11:08 所属地区：国外 国外
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CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是
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MCE 站：CDK4/6-IN-15 hydrochloride
产品活性：CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 选择性抑制剂。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 hydrochloride 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
作用靶点：CDK
In Vitro: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) also potently inhibits FLT3 ａnd MYLK4 with inhibition rates >90%.
CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) suppresses tumour cell proliferation selectively with GI50s of 0.107 μM (MV4-11) ａnd 0.325 μM (MDA-MB-453).
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) arrests exclusively the cell cycle at G1 phase in Rb-positive MV4-11 cells ａnd MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM or 0.3-3 μM; 24-96 h) triggers apoptosis in MV4-11 ａnd MDA-MB-453 cells.
CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) inhibits phosphorylation of Rb.
In Vivo: CDK4/6-IN-15 (compound 91) (2 mg/kg for i.v. or 10 mg/kg for p.o.; single dose) shows comparable oral absorption in healthy male adult BALB/c mice (20-25 g) as well as (5 mg/kg for i.v. or 200 mg/kg for p.o.; single dose) in male albino Wistar rats (250-350 g).
Pharmacokinetic Analysis
| Route | Dose (mg/kg) | CL (mL/min/kg) | Vss (L/kg) | AUC (μMh) | Cmax (μM) | Tmax (h) | t1/2 (h) | F (%) | |
| rat | IV | 5 | 155 | 27.5 | 1.2 | 1.4 | / | 2.1 | / |
| PO | 20 | / | / | 4.4 | 0.3 | 4.3 | 20.3 | 95 | |
| mouse | IV | 2 | 90 | 15.7 | 0.7 | 1.3 | / | 2.9 | / |
| PO | 10 | / | / | 4.3 | 0.6 | 2.5 | 2.7 | 129 |
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品牌介绍:
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更新时间：2024/9/19 10:11:08
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