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CHMFL-FLT3-122

型号:

产品价格:电议      采购度:152      原产地:美洲

发布时间:2024/9/19 10:13:03      所属地区:国外 国外

简要描述:

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CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3

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CHMFL-FLT3-122

CAS No. : 1839150-56-9

MCE 站:CHMFL-FLT3-122

产品活性:CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶,IC50 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC50 为 421 nM) 和 c-KIT (IC50 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点:FLT3  |  Apoptosis

In Vitro: CHMFL-FLT3-122 (compound 18) significantly inhibits the proliferation of FLT3-ITD positive acute myeloid leukemia (AML) cancer cell lines MV4-11 (GI50 = 22 nM), MOLM13/14 (GI50 = 21 nM/42 nM).
CHMFL-FLT3-122 (0.03-1 μM; 24 h) could arrest cell cycle progression of these cell lines into the G0/G1 phase and induction of apoptosis.
CHMFL-FLT3-122 (0.03-1 μM; 24 h) significantly inhibits FLT3 auto-phosphorylation at Tyr589/591 site, and also inhibits the phosphorylation of Stat5 ERK, AKT and expression of cMYC.

In Vivo: CHMFL-FLT3-122 (12.5-50 mg/kg; oral gavage; once a day; for 22 days) could almost completely suppress the tumor progression, and does not significantly affect the mice body weight.

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更新时间:2024/9/19 10:13:03

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