PCI-32765是具有选择性的Btk的不可逆抑制剂，IC50值为0.5 nM。

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生产商：MedChemExpress(MCE)

货号：HY-10997

品牌：MedChemExpress(MCE)

关键字：936563-96-1,PCI-32765,Ibrutinib

英文名：PCI-32765

CAS号：936563-96-1

别名：Ibrutinib

PCI-32765的生物活性

体外：

PCI-32765选择性地抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自磷酸化（IC50=11nM），Btk生理底物PLCγ的磷酸化（IC50=29nM）和另一下游激酶ERK的磷酸化（IC50=13nM）[1]。PCI-32765抑制BCR激活的原代B细胞增殖（IC 50=8nM）。在FcγR刺激后，PCI-32765抑制主要单核细胞中TNFα，IL-1β和IL-6的产生（IC50分别为2.6,0.5,3.9nM）

体内：

PCI-32765（3.125-50 mg/kg，p.o.）降低循环中的自身抗体水平，并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病。PCI-32765在MRL-Fas（lpr）狼疮模型中抑制自身抗体产生和肾脏疾病的发展。PCI-32765（3.125-50 mg/kg，p.o.）减少MRL-Fas（lpr）小鼠的肾脏疾病和自身抗体产生[1]。PCI-32765（0.1μM）抑制活化诱导的CLL细胞增殖，与T细胞相比诱导B细胞的选择性细胞毒性，但改变活化诱导的T细胞细胞因子产生[2]。PCI-32765剂量依赖性和有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎炎症，ED50为2.6mg/kg/天。PCI-32765也可以预防CAIA模型中的临床关节炎
本文来源于http://www.medchemexpress.cn/PCI-32765.html

更新时间：2024/1/2 10:10:55