KU-57788是一种有效的，选择性的DNA-PK抑制剂，IC50值为13 nM；同时能够激活CRISPR/Cas9。

生产商：MedChemExpress(MCE)

品牌：MedChemExpress(MCE)

关键字：KU-57788,NU7441,DNA-PK抑制剂

KU-57788生物活性

体外

无毒浓度为0.3μM的NU7441诱导辐照低LET和高LET辐射的非小细胞肺癌细胞的放射线敏化，并且在照射的细胞中不显示双链断裂修复抑制。NU7441（3μM）显示持续性γ-H2AX信号显着增加。在照射的H1299细胞中，NU7441（0.3μM）引起显着的G2/M阻滞并显着增加DNA的片段化并增强细胞衰老[1]。NU7441（0.5至10μM）剂量和时间依赖性地抑制肝癌HepG2细胞的生长。NU7441减少肝癌细胞中的pDNA-PKcs（S2056）蛋白质表达。此外，NU7441和60CoγIR的双重治疗影响DNA损伤修复[2]。NU7441在BRD4中溶剂暴露，该抑制剂可分类为I型BRD抑制剂[4]。NU7441减少NHEJ的频率，同时增加Cas9介导的DNA切割后HDR的比率

体内

用低LET和高LET辐射照射的肺癌细胞，并且在照射的细胞中不显示双链断裂修复抑制。KU-57788（3μM）显示持续的γ-H2AX信号显着增加。KU-57788（0.3μM）引起辐照的H1299细胞显着的G2/M阻滞和显着增加的DNA的片段化并增强细胞衰老[1]。KU-57788（0.5至10μM）剂量和时间依赖性地抑制肝癌HepG2细胞的生长。KU-57788减少肝癌细胞中的pDNA-PKcs（S2056）蛋白质表达。此外，KU-57788和60CoγIR的双重处理影响DNA损伤修复[2]。KU-57788微弱地抑制BRD4和BRDT，IC50分别为1μM和3.5μM。KU-57788在BRD4中溶剂暴露，该抑制剂可以分类为I型BRD抑制剂[4]。KU-57788降低NHEJ的频率，同时增加Cas9介导的DNA切割后HDR的速率
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更新时间：2024/1/2 10:10:55