LY2109761是一种选择性的，可口服的TGF-βreceptor type I/II双重抑制剂，Ki值分别为38 nM和300 nM

CAS号:700874-71-1

keywords:LY2109761,TGF-βreceptor type I/II

体外研究

LY2109761以剂量依赖性方式显着抑制L3.6pl/GLT软琼脂集落的生长，并且导致在2μM时抑制33％，在20μM时抑制73％。用LY2109761（5μM）靶向TβRI/II激酶活性几乎完全抑制L3.6pl/GLT细胞的基础和TGF-β1刺激的迁移[1]。LY2109761诱导Smad-2磷酸化的剂量依赖性降低。LY2109761抑制HLE内源性Smad-2磷酸化。LY2109761阻断不同ECM蛋白的迁移以及通过三维结构侵入HLE和HLF。LY2109761在24小时后增加E-钙粘蛋白mRNA表达，在48小时后增加蛋白质水平[2]。LY2109761预处理降低了辐射后U87MG和T98细胞培养物中的克隆形成存活率，导致放射敏感性增加，DEF0.1分别为1.30和1.37

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体内研究

LY2109761（50mg/kg，p.o。）大大降低肿瘤体积并将小鼠的中位存活持续时间增加至45.0天。用LY2109761治疗的小鼠显着减少转移性病变，并且在一些中，没有转移性病变，如GFP信号所示，可以在腹部中鉴定[1]。LY2109761在BALB/c裸鼠的U87MG皮下异种移植肿瘤模型中增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。LY2109761增加原位CSLC胶质母细胞瘤模型的存活率和增强的放射抗肿瘤活性

更新时间：2024/1/2 10:10:55