CPI-444,V81444_ciforadenant,CPI-444是一种有效的选择性A2A受体(A2AR)抑制剂，诱导抗肿瘤反应

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生产商：MedChemExpress(MCE)

关键字：CPI-444,V81444,ciforadenant

5 mg:￥3500

CAS号：1202402-40-1

In Vitro

CPI-444是一种有效的口服，选择性A2AR拮抗剂。CD8+T细胞耗竭消除了作为单一药剂的CPI-444治疗以及与抗PD-L1组合的功效，证明了CD8+T细胞在介导原发性和继发性免疫应答中的作用。CPI-444±抗PD-L1的抗肿瘤功效与MC38肿瘤组织中CD8+细胞浸润和活化的增加以及脾中CD8+T细胞上PD-1表达的相应升高相关。此外，免疫检查点的水平通过CPI-444治疗调节，包括肿瘤浸润淋巴细胞和循环T细胞的GITR，OX40和LAG3，表明腺苷介导的免疫抑制的广泛作用。

In Vivo

用CPI-444（1,10,100mg/kg）每日处理同基因小鼠模型MC38导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制，导致~30％的治疗小鼠中肿瘤消除。在MC38模型中将CPI-444（100mg/kg，qd，14天）与抗PD-L1（200μg，3qw，4剂量）组合相结合，协同抑制肿瘤生长并消除90％的治疗小鼠中的肿瘤。当治愈的小鼠后来用MC38细胞再次攻击时，在100％受攻击的小鼠中肿瘤生长被排斥，表明CPI-444诱导全身抗肿瘤免疫记忆

更新时间：2024/1/2 10:10:55