Soraprazan是一种可逆的，见效快的肠胃H+/K+ATPase抑制剂。

体外

Soraprazan是胃H，K-ATP酶的有效抑制剂，当在1mM钾存在下在离子渗漏囊泡中测量时，IC50为0.1μM。Soraprazan还有效抑制二丁酰基cAMP刺激的分离胃腺中[14C]AP积累，IC50为0.19μM（0.06-0.40μM几何平均值，n=6，置信区间为95％）。在离子渗漏的囊泡中，soraprazan是H，K-ATP酶的有效k竞争性抑制剂，Ki为6.4 nM。Soraprazan与离子渗漏囊泡中的H，K-ATP酶结合，Kd为26.4 nM，Bmax为2.89 nmol/mg

激酶测定

[3H]索拉普拉定结合研究在20℃下进行。在确定Kd值的饱和实验中，将离子渗漏的胃囊泡（0.01-0.02mg/mL）重悬于由20mM Tris-HCl，pH7.0,2mM MgCl2和2mM ATP（pH7.0）组成的缓冲液中。Tris）存在浓度增加的[3H]索拉嗪（0.1nM-1μM）。在所用[3H]索拉嗪的浓度范围内，在100倍过量的未标记的soraprazan存在下测定非特异性结合。将酶悬浮液（1mL）在20℃温育30分钟，并用预先润湿的硝酸纤维素膜过滤器（0.45μM）快速过滤，该溶液由20mM Tris-HCl，pH7.0,10％聚乙二醇3350组成，该溶液是放在玻璃纤维过滤器的顶部。用2.5mL由20mM Tris-HCl，pH 7.0和10％聚乙二醇3350组成的缓冲液将膜洗涤五次，以除去未结合的抑制剂。将膜放入20mL闪烁瓶中，加入二甲基乙酰胺（0.5mL）以溶解膜，加入14mL闪烁溶剂并计数。[3H]soraprazan的结合是通过减去在100倍过量的非放射性soraprazan存在下获得的[3H]soraprazan的非特异性结合来确定的，其中[3H]soraprazan的量在不存在的情况下与膜结合。冷抑制剂。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

更新时间：2024/1/2 10:10:55