BIA 10-2474_FAAH,BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
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BIA 10-2474_FAAH的生物活性
体外
ExVivo:BIA 10-2474被证明是一种有效的FAAH抑制剂,在各脑区的IC50为50-70mg/kg(i.p。)。大脑区域的IC50值为52(小脑),67(大脑的其余部分),68(皮质)和71mg/kg(下丘脑)
体内
2016年1月,在使用药物BIA 10-2474(包括一例死亡)的I期临床试验中发生严重不良事件(SAE)。将寻求试验失败的可能性,例如脱靶效应,剂量计算,意外免疫反应,物种变异和累积剂量毒性
BIA 10-2474实验参考方法
Animal Administration
大鼠:在放射性示踪剂注射前40分钟,用BIA 10-2474(2mL/kg在5%吐温80的盐水中,腹膜内)或用载体预处理大鼠组(n=4)。在约束盒中的大鼠通过在温水浴中血管舒张的尾静脉在0.3mL的柠檬酸盐缓冲液(pH6)中的10%乙醇中接受3-4MBq的高比活性[18 F]-DOPP。在放射性示踪剂给药后40分钟通过断头处死它们,通过外科手术将脑从颅骨中取出并储存在冰上。切除脑区域,印迹并称重,同时收集血液。测定组织中的放射性[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
本文转载自http://www.medchemexpress.cn/BIA-10-2474.html
更新时间:2024/1/2 10:10:55
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