BPTES是一种有效的glutaminase抑制剂，用于癌症研究。

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BPTES的生物活性

体外

BPTES（10μM）表现出对PDAC细胞增殖的抑制[1]。BPTES优先减缓突变IDH1细胞的生长而不诱导细胞凋亡。BPTES（10μM）降低WT和突变型IDH1表达细胞中的谷氨酰胺酶活性，减少谷氨酸和α-KG水平，并增加糖酵解中间体，同时使总2-HG水平不受影响。BPTES（10μM）在A549和EKVX细胞系中与10μM的5-FU显示出明显的协同抗癌作用，并且不仅在EKVX和A549中而且在大多数NSCLC细胞系中也导致生长减少反应[3]。BPTES（10μM）有效降低了TCA循环代谢物的水平，而糖酵解和磷酸戊糖途径中的代谢物水平没有变化。在常氧条件下，BPTES处理可减少约30％的ATP产生，并且在EKVX的缺氧条件下观察到ATP产生额外减少10％。

体内

BPTES-NPs（BPTES纳米颗粒，在100μL纳米颗粒中静脉注射1.2 mg BPTES，i.v。）显着减弱患者来源的胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长

BPTES的实验参考方法

激酶测定

将D54细胞以5×10 5个细胞接种于T75烧瓶中，并在测定前48小时用强力霉素诱导IDH1表达。收集细胞并重悬于PBS，0.1％Triton X-100和Halt-Protease Inhibitor中。将细胞在冰上裂解30分钟并在4℃以12000rpm离心30分钟。使用BCA测定法测量蛋白质浓度。将不同量的蛋白质加入到IDH活性测定缓冲液（33mM Tris，pH 7.6,0.33mM EDTA，0.1mM NADP+，1.33mM MnCl 2和1.3mM异柠檬酸盐）中，记录5分钟后340nm处吸光度的变化。每种蛋白质的量。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

更新时间：2024/1/2 10:11:10