产品中心

CI-1040(PD 184352)

型号:

产品价格:电议      采购度:2020      原产地:中国大陆

发布时间:2018/8/14 15:38:45      所属地区:

简要描述:

CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM

产品咨询 服务电话:
021-58955995
分享到:

标签:CI-1040   

产品详情

CI-1040,CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM

CI-1040的生物活性

体外

CI-1040直接抑制MEK1,IC50为17 nM。它也被证明对一组相关激酶几乎没有活性,其IC50值高出2.5个数量级以上。用CI-1040处理全细胞完全抑制有丝分裂原刺激的ERK磷酸化。发现浓度为1μM的CI-1040在MDA-MB-231乳腺癌细胞中分别抑制ERK1和ERK2的磷酸化99%和92%[1]。CI-1040以剂量和时间依赖性方式诱导U-937细胞凋亡并抑制增殖。CI-1040诱导PUMA mRNA和蛋白水平显着增加[2]。

体内

全身施用MEK抑制剂CI-1040将腺瘤形成减少至第三并且显着恢复肺结构。用CL-1040处理的小鼠肺细胞的增殖率降低,对肺细胞的分化没有任何明显影响

CI-1040的实验方法

细胞分析

将MEK抑制剂CI-1040作为10mM储备溶液溶解在DMSO中,并以50mg/mL的终浓度用于细胞培养。将U-937细胞用5和20uM CI-1040预处理24小时,然后用wt-p53 siRNA或PUMA siRNA转染48小时。然后向每个孔中加入20mL MTT溶液并进一步温育2小时。终止后,吸出上清液,将由代谢活细胞形成的MTT甲and溶解在100mL异丙醇中。将板在旋转振荡器上混合30分钟,并使用读板器在595nm处测量吸光度[2]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

Animal Administration

小鼠:通过将组成型活性C-Raf激酶靶向肺来产生肺癌小鼠模型。BAY43-9006或CI-1040每天腹膜内注射剂量为100mg/kg,从4个月大的21天开始。在治疗期结束时分离并分析肺[3]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

更新时间:2024/1/2 10:11:10

留言咨询

  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
验证码: 点击切换验证码

温馨提示

1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。

相关新闻

相关产品

联系我们

电话:021-58955995
传真:021-53700325
邮箱:sales@medchemexpress.cn
地址:上海上海

版权所有©MedChemExpress, All Right Reseverd ICP备案号: 总访问量:10973734 管理登录 阿仪网 设计制作,未经允许翻录必究

8

阿仪网推荐收藏该企业网站

联系方式

18019480960
18019480960

工作时间

(24小时)