Q-VD-OPha是一种不可逆的泛胱天蛋白酶(caspase)抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶7的IC50值别为48 nM，抑制胱天蛋白酶1，3，8，9，10，12的IC50值在25-400 nM之间。Q-VD-OPha能透过血脑屏障

Q-VD-OPh的生物活性

体外

Q-VD-OPh是一种有效的caspase-7抑制剂，IC50为48 nM，利用由人重组caspase-7，Q-VD-OPh和底物AMC-DEVD-pNa组成的无细胞试验[1]。Q-VD-OPh在0.05μM时完全抑制caspase-3和-7活性。Caspase-8在低Q-VD-OPh浓度下也受到抑制。在10μMQ-VD-OPh时完全阻止PARP-1的切割。在2μMQ-VD-OPh时，可以防止DNA的片段化和细胞膜功能的破坏。与广泛使用的抑制剂ZVAD-fmk和Boc-D-fmk相比，Q-VD-OPh在预防细胞凋亡方面显着更有效，并且在预防由三种主要凋亡途径介导的细胞凋亡中同样有效，caspase 9/3，caspase 8/10，和caspase12。即使在极高浓度下，Q-VD-OPh对细胞也没有毒性。QVD还能够增加急性髓性白血病（AmL）母细胞中分化标志物的表达。单独的QVD或与VDD组合的QVD以AmL细胞环境依赖性方式增加分化和HPK1-cJun信号传导

体内

Q-VD-OPh的慢性治疗可防止caspase-7活化并限制与tau相关的病理改变，包括caspase切割。Q-VD-OPh可能是治疗阿尔茨海默病的潜在治疗化合物

Q-VD-OPh的实验方法

小鼠：Q-VD-OPh的储备溶液在DMSO中制备，并在注射前在无菌PBS溶液中稀释。选择10mg/kg的终浓度表明在该浓度的Q-VD-OPh下的神经保护作用。将3个月大的小鼠分成两组：对照组，媒介物（n=3）或治疗组（n=2）。小鼠腹腔注射。每周三次，使用Q-VD-OPh或载体，总时间为3个月[1]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

更新时间：2024/1/2 10:11:10