Cinaciguat是一种鸟苷酸环化酶(guanylate cyclase)激活剂，用于治疗急性失代偿性心力衰竭。

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Cinaciguat_BAY 58-2667生物活性

体外

Cinaciguat（10μM）显着增强细胞内cGMP的产生。Cinaciguat对细胞收缩和钙瞬变没有剂量依赖性影响。

体内

糖尿病大鼠中的Cinaciguat（10mg/kg/天，p.o。）治疗不影响血糖水平，但导致水摄入减弱。Cinaciguat治疗可减轻糖尿病相关的氧化应激，防止DM相关的NO-sGC-cGMP-PKG信号转导，减轻DM相关心肌肥厚和凋亡。Cinaciguat（1-10-100 nM）诱导来自WT和apo-sGC小鼠的条带中的浓度依赖性松弛，但对WT或apo-sGC条带中PGF2α诱导的相位活性没有任何影响。

Cinaciguat_BAY 58-2667实验方法

Animal Administration

将Cinaciguat悬浮在0.5％甲基纤维素溶液中。

确认DM后，将大鼠随机分为4组：载体处理的对照，cinaciguat处理的对照，载体处理的糖尿病和cinaciguat处理的糖尿病组。用0.5％甲基纤维素载体或用悬浮液中的sGC活化剂cinaciguat处理动物8周。（10mg/kg/天），在DM确认后立即开始。每天早上用相同数量的新鲜自来水灌装水瓶，并测量每日饮水量。动物笼子要小心处理，更换水瓶后不要移动，以防止水从瓶子中溢出。每2天记录动物的体重，并相应地调整cinaciguat的剂量。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

更新时间：2024/1/2 10:11:10