TMP269是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶(HDAC)抑制剂，能够抑制HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50值分别为157 nM，97 nM，43 nM和23 nM

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生产商：MedChemExpress(MCE)

品牌：MedChemExpress(MCE)

关键词：TMP269,HDAC抑制剂

价格：￥750（2mg）,￥1100（5mg）,￥1800（10mg）

CAS号:1314890-29-3

TMP269的生物活性

体外

TMP269对10μM的人CD4+T细胞的线粒体活性和/或活力没有影响，可用作鉴定IIa类HDAC酶的内源底物的工具[1]。在IEC-18肠上皮细胞中，TMP269阻止细胞周期进程，DNA合成和响应G蛋白偶联受体/PKD1激活诱导的增殖[2]。与HDAC4敲低一样，TMP269显着增强由CFZ诱导的MM细胞系中的细胞毒性，上调ATF4和CHOP并诱导细胞凋亡。TMP269在MM细胞系中没有高度乙酰化组蛋白H3K9或α-微管蛋白，证实它对I类或IIb类HDAC没有抑制作用。以剂量依赖的方式，TPM269诱导的细胞毒性与caspase-8，-9，-3和PARP的裂解相关，与细胞凋亡一致

激酶测定

剂量-反应研究在三倍稀释系列中进行，反应混合物中化合物浓度为100μM。所有测定均基于与上述HDAC9测定相同的原理：通过HDAC对荧光肽底物上的乙酰化或三氟乙酰化赖氨酸残基的脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10和HDAC11使用基于p53的残基379-382（Arg-His-Lys-Lys（Ac））的底物。对于HDAC8，使用基于p53的残基379-382（Arg-His-Lys（Ac）-Lys（Ac））的二乙酰化肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7和HDAC9测定使用IIa类HDAC特异性荧光底物（Boc-Lys（三氟乙酰基）-AMC）。用含有1％DMSO终浓度的测定缓冲液（50mM Tris-HCl，pH 8.0,137mM NaCl，2.7mM KCl，1mM MgCl 2,1mg/mL BSA）中的50μMHDAC底物进行所有反应;在30℃下孵育2小时;并用曲古抑菌素A和胰蛋白酶开发。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞分析

根据制造商的说明书（RosetteSep Human CD4+T细胞富集试剂盒）通过阴性选择从全血中分离人CD4+T细胞，重悬于T细胞培养基（10％FBS，2mM L-谷氨酰胺，1mM丙酮酸盐，10mM HEPES，10U/10mg青霉素/链霉素，0.5％DMSO的RPMI）并以50,000个细胞/孔接种IL-2（10BRMP单位/mL）和100,000个人T-扩增剂Dynabeads 72小时。根据制造商的说明书（细胞增殖测定试剂盒I（MTT））进行线粒体功能或细胞活力的测定，并表示为对照（无抑制剂）孔的百分比。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

更新时间：2024/1/2 10:11:10