Telotristat(LP-778902)是一种有效的色氨酸羟化酶(tryptophan hydroxylase)抑制剂，在体内的IC50值为0.028μM

体外

Telotristat是telotristat etiprate的活性部分。Telotristat etiprate是一种乙酯前药，水解成telotristat。Telotristat etiprate是口服可用的5-羟色胺合成抑制剂，用于治疗类癌综合征[1]。

体内

口服给药后，Telotristat etiprate的含量非常低。这些低水平是由于快速水解成活性部分telotristat。半衰期约为4-12小时。在2周内多剂量给药没有累积telotristat。暴露于telotristat与剂量成比例

细胞分析

BON CBA细胞在等体积的DMEM和含有5％牛血清的F12K中生长3-4小时（20K细胞/孔），并且以0.07至50μM的浓度范围添加telotristat。将细胞在37℃下孵育过夜。然后取50μM培养上清液进行5HTP测量。将上清液与等体积的1M TCA混合，然后通过玻璃纤维过滤。将滤液加载到反相HPLC上以进行5HTP浓度测量。通过用Celltiter-Glo发光细胞活力测定法处理剩余的细胞来测量细胞活力[2]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

Animal Administration

大鼠：14周龄雄性C57白化小鼠每天一次通过口服强饲法以5-10mL/kg给药，连续4天。*后一次给药后5小时，迅速处死动物。从血液或组织中提取5-HT并通过HPLC测量。采集血液样本进行暴露分析[2]。MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

更新时间：2024/1/2 10:11:10