RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。
生物活性
体外
RRx-001（0-5μM，24小时）抑制MM细胞生长，并克服了对新疗法和常规疗法的耐药性。
RRx-001阻断MM细胞的迁移和相关的血管生成。
RRx-001诱导显着的G1期生长停滞，伴随S期下降。RRx-001触发MM细胞的显着凋亡。
RRx-001通过下调DNA甲基转移酶来抑制DNA甲基化。
RRx-001和RRx-001处理的巨噬细胞的上清液可下调肿瘤细胞上的CD47和巨噬细胞上的SIRPα 。
细胞活力测定
细胞系：人MM细胞系（MM.1S，RPMI-8226，H929，ARP1，KMS-11，OPM2，LR5，ANBL6.WT）以及耐药细胞系（例如MM.1R，Dox40，LR5，ANBL6）。 BR，RPMI-8226）。
浓度：0-5μM。
孵化时间：24小时。
结果：诱导所有细胞系活力的剂量依赖性显着（p <0.05）降低。
更新时间：2024/1/2 10:11:10
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