Acetazolamide | MedChemExpress

Acetazolamide, 是一类磺胺类药物，中文名称为乙酰唑胺/醋唑磺胺。它的CAS号为：59-66-5，分子量约为 222.25，IC₅₀ 为 30 nM。乙酰唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂，其发挥相应的药理作用与碳酸酐酶自身在机体的作用，有着密不可分的关系。

      碳酸酐酶主要分布在血液红细胞和肾脏的近端小管。它在近端小管发挥着钠、碳酸盐、氯酸盐等离子的重吸收作用。当乙酰唑胺抑制碳酸酐酶后，碳酸酐酶无法发挥相应的生物学功能。钠、碳酸盐、氯酸盐等离子就无法重吸收回到体内，进而导致大量离子外流，大量水外流。临床研究表明，大量的离子外流会降低血压、颅内压、眼内压。而大量磷酸盐的外流，使得血液中的酸度增加。使用乙酰唑胺后，会使得患者的尿钠、尿碱度显著增加。

药代动力学

      口服易吸收，蛋白结合率很高。口服 500mg 后 1～1.5 h眼压开始降低，2～4 h 血药浓度达峰值，为 12～27 μg/ml，作用可维持 4～6 h，半衰期为 24～5.8 h；口服缓释胶囊500 mg后 2 h开始起降眼压作用，峰时间为 8～12 h，血清峰浓度为 6 μg/ml，作用持续 18～24 h；静脉注射 500 mg 后 2 min开始降眼压作用，15 min达峰值血药浓度，作用持续 4～5 h。乙酰唑胺无论口服给药或静脉注射，给药量的90%～100% 在 24 h内以原形由肾脏排泄，但缓释胶囊在 24 h 内仅排出 47%。

适应症

1.治疗各种类型的青光眼及降低抗青光眼和某些内眼手术前的眼压，是短期控制各型青光眼眼压升高的有效降眼压的辅助药物。

2.用于心源性水肿。还用于脑水肿，能减少脑脊液的产生。

3.治疗消化性溃疡，能抑制胃酸分泌。

4.试用于癫痫大、小发作。

5.还可用于治疗急性高山病和少年肌阵挛性癫痫。

6.心力衰竭时的低氯性碱血症、低钾血症性周期性麻痹。

禁忌症

1.对乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药、噻嗪类利尿药过敏。

2.肾上腺衰竭及肾上腺皮质功能减退。

3.低钠血症及低钾血症。

4.严重肝、肾功能障碍。

5.高氯性酸中毒。

6.心力衰竭。

7.有尿结石病史。

8.慢性非充血性闭角型青光眼患者。

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Acetazolamide

Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX 抑制剂，抑制 hCA IX，IC₅₀ 为 30 nM。