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AZ12601011

CAS No. :

MCE 站：AZ12601011

产品活性：AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM，K_d 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vitro: AZ12601011 (0.01-10 μM; for 20 minutes) completely inhibits Phosphorylation of SMAD2 .
AZ12601011 (0.01 ?M-10 ?M) inhibits the activity of ALK4, ALK7 and TGFBR1 .
AZ12601011 inhibits 4T1 cells growth in vitro (IC₅₀=0.4?M) .

In Vivo: AZ12601011 (50mg/kg; oral gavage; twice daily; for 25 days) inhibits tumour growth and metastasis in vivo.

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