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LY3200882

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产品价格:电议      采购度:1701      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 21:17:40      所属地区:上海 上海市

简要描述:

LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。

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LY3200882

CAS No. : 1898283-02-7

MCE 站:LY3200882

产品活性:LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。

研究领域:TGF-beta/Smad

作用靶点:TGF-β Receptor

In Vitro: LY3200882 potently inhibits TGFβ mediated SMAD phosphorylation in vitro in tumor and immune cells in a dose dependent fashion.
LY3200882 shows potent anti-tumor activity in the orthotopic 4T1-LP model of triple negative breast cancer and this activity correlated with enhanced tumor infiltrating lymphocytes in the tumor microenvironment.
In in vitro immune suppression assays, LY3200882 has shown the ability to rescue TGFβ1 suppressed or T regulatory cell suppressed naive T cell activity and restore proliferation.
LY3200882 inhibits NIH3T3 cell viability with an IC50 of 82.9 nM.

In Vivo: LY3200882 (60 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 21 days; BALB/C female mice) treatment significantly delays tumor growth in CT26 model.
LY3200882 potently inhibits TGFβ mediated SMAD phosphorylation in vivo in subcutaneous tumors in a dose dependent fashion.
LY3200882 has shown anti-metastatic activity in vivo in an experimental metastasis tumor model (intravenous EMT6-LM2 model of triple negative breast cancer).

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更新时间:2024/1/2 10:17:44

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