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K02288

CAS No. : 1431985-92-0

MCE 站：K02288

产品活性：K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I 型受体抑制剂，抑制 ALK1，ALK2，ALK6 的 IC₅₀ 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC₅₀在 5-34 nM 之间。

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vitro: K02288 reduces a robust phosphorylation of Smad1/5/8 induced by BMP4 stimulation, with an apparent IC₅₀ of 100 nM. K02288 causes near complete inhibition of Smad2 phosphorylation at 0.5 ?M. K02288 binds to ALK1 in an ATP-mimetic fashion with two hydrogen bonds to the kinase hinge. K02288 also inhibits BMP9-ALK1 signalling, and induces a hypersprouting phenotype in HUVECs.

In Vivo: K02288 (1 ?M) induces dysfunctional angiogenesis in a chick embryo CAM model.

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