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VT103

CAS No. : 2290608-13-6

MCE 站：VT103

产品活性：VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。

研究领域：Stem Cell/Wnt

作用靶点：YAP

In Vitro: VT103 (HEK293T cells; 3 μM) appeares to be TEAD1-selective, as it does not block palmitoylation of TEAD2, TEAD3, or TEAD4. VT103 (NF2-deficient NCI-H226 cells; 3 mmol/L; 4 or 24 hours) selectively disrupts YAP–TEAD1 interaction.
VT103 results in the disappearance of palmitoylated TEAD1 with a concomitant increase in unpalmitoylated TEAD1.

In Vivo: VT103 (0.3~10 mg/kg; p.o. once per day) blocks tumor growth even at 0.3 mg/kg.

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