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TGFβRI-IN-4

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产品价格:电议      采购度:1304      原产地:美洲

发布时间:2022/5/30 17:27:12      所属地区:国外 国外

简要描述:

TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。

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TGFβRI-IN-4

CAS No. : 2421135-03-5

MCE 站:TGFβRI-IN-4

产品活性:TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂,对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。

研究领域:TGF-beta/Smad

作用靶点:TGF-β Receptor

In Vivo: TGFβRI-IN-4 (compound 15r) (60 mg/kg; PO; BID, for 21 days) efficiently suppresses tumor growth and tumor weight in tumor xenograft model.
TGFβRI-IN-4 (1 mg/kg and 10 mg/kg; IV and PO; single) exhibits good oral plasma exposure and excellent bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of TGFβRI-IN-4 in male Sprague-Dawley rats.

IV (1 mg/kg) PO (10 mg/kg)
T1/2 (h)0.51.8
CL (L/h/kg)4.9
Cmax (ng/mL)926.0
VSS (L/kg)3.0
AUC0-24 (ng/mLh)195.22351.2
F (%)120.5%

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更新时间:2024/1/2 10:24:20

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