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AZ12799734

CAS No. : 1117684-36-2

MCE 站：AZ12799734

产品活性：AZ12799734 是一种选择性的、具有口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂， IC₅₀ 为 47 nM。 AZ12799734 也是一种 BMP 和 TGFβ 抑制剂。

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vitro: AZ12799734 inhibits ligand activated SMAD3/4 transcription.
AZ12799734 (10 nM, 24 h) inhibits phosphorylation of both SMAD1 ａnd SMAD2.
AZ12799734 (500 nM, 36 h) inhibits TGFβ-induced migration in HaCaT epithelial cells.

In Vivo: AZ12799734 (0-400 mg/kg/day; p.o.; 3-7 days) induces histopathologic heart valve lesions in rat.
AZ12799734 (50 mg/kg; p.o.; once) shows total ａnd free pharmacokinetic (PK) levels in the nude mouse with time over in vitro IC₅₀ of 0.01885 μM.

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