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TGFβ1-IN-3

CAS No. :

MCE 站：TGFβ1-IN-3

产品活性：TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物，可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

研究领域：TGF-beta/Smad

作用靶点：TGF-β Receptor

In Vitro: TGFβ1-IN-3 (compound 44) shows inhibitory effect against NIH-3T3 cells with an IC₅₀ of 0.57 μM.
TGFβ1-IN-3 (compound 44; 10 μM; for 24 h) inhibits TGF-β1-induced abnormal activation of NIH-3T3 ａnd A549 cells, as well as migration ａnd epithelial-mesenchymal transition (EMT) of A549 cells.
TGFβ1-IN-3 (compound 44) could bind to STAT3, ａnd able to interact with Ile659, ａnd the hydrophilic group piperidine formed intermolecular forces with Ser636, Arg609, ａnd Pro639. The nitrofuran of TGFβ1-IN-3 could interact with Lys658.

In Vivo: TGFβ1-IN-3 (compound 44; 30-60 mg/kg; p.o; once daily; for 22 days) improves mouse lung function ａnd slowsthe progression of IPF. TGFβ1-IN-3 could reverse the pulmonary fibrosis in treatment model.
Pharmacokinetic parameters of TGFβ1-IN-3 (compound 44) in rats.

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