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Bicuculline methochloride

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产品价格:电议      采购度:802      原产地:美洲

发布时间:2023/3/16 16:14:30      所属地区:国外 国外

简要描述:

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

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标签:(+)-Bicuculline   methochloride   

产品详情

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Bicuculline methochloride

CAS No. : 38641-83-7

MCE 站:Bicuculline methochloride

产品活性:Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点:GABA Receptor

In Vitro: Bicuculline methochloride (1 μM and 3 μM) attains the maximal response of GABA. Bicuculline methochloride appears to shift the doseresponse curves of GABA in parallel to the right without decreasing GABA maximal response, suggesting that it is a competitive antagonist at human α1β2γ2L GABAA receptors expressed in Xenopus oocytes.
Bicuculline methochloride (1-100 μM; 2 min; applied as outside-out patches) potently blocks both Apamin (HY-P0256)-sensitive small-conductance calcium-activated potassium channels (SK2) currents and Apamin-insensitive SK1 currents in Xenopus oocytes.

In Vivo: Bicuculline methochloride (1.25-3 mg/kg; s.c.) can cause clonus-tonic convulsions in a dose-dependent manner in mice and these convulsions are enhanced by injection of the μ-opioid agonist morphine.
Bicuculline methochloride (1.5-3.2 mg/kg; s.c.) induces male Swiss S mice generalized seizures with a CD50 (convulsant dose) of 2.2 mg/kg for clonus and CD50 of 2.4 mg/kg for tonus. Seizures induced by Bicuculline methochloride at the dose of 3.2 mg/kg can be blocked by pretreatment (i.p.) with the NMDA antagonists MK-801, CPP and CGS 19755.

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