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Cofetuzumab pelidotin

CAS No. : 1869937-48-3

MCE 站：Cofetuzumab pelidotin

产品活性：Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) 是一种靶向 PTK7 的 ADC，包含人源化抗 PTK7 mAb (hu6M024；IgG1)，通过可裂解的缬氨酸-瓜氨酸 (vc) 的 linker 与 auristatin 微管抑制剂 Auristatin-0101 (Aur0101；HY-12522) 连接。Cofetuzumab pelidotin 的 DAR 为 4。Cofetuzumab pelidotin 与细胞表面 PTK7 结合的 EC₅₀ 为 1153 pM (通过流式细胞术检测)。Cofetuzumab pelidotin 具有用于实体瘤研究的潜力。

研究领域：Antibody-drug Conjugate/ADC Related  |  Cytoskeleton  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Antibody-Drug Conjugates (ADCs)  |  Microtubule/Tubulin

In Vitro: Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) shows in vitro cytotoxic effects on PTK7 expressing cancer cell lines H446, H661 ａnd OVCAR3 with EC₅₀ values of 7.6, 27.5 ａnd 105 ng/mL, respectively.
Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020) (for 6 days) shows high potency ａnd PTK7-specific cytotoxicity in a panel of cancer cell lines (A549, MDA-MB-468, KYSE-150, SKOV-3, PC9, NCI-H1975 cells) with IC₅₀s of 0-1100 nM.
Cofetuzumab pelidotin is less stable with a much shorter T_1/2 of less than 3 days.

In Vivo: Cofetuzumab pelidotin (PF-06647020; 3 mg/kg; Intraperitoneal injection twice a week for four cycles) induces striking in vivo anti-tumor effects on a subset of PDXs derived from NSCLC, OVCA ａnd TNBC.

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